Гангліоблокатори при тиску. Застосування гангліоблокаторів в медицині Гангліоблокатори свідчення

Нікотінчувствітельние холінорецептори (н-холінорецептори) в основному локалізовані на постсинаптичних мембранах в синапсах скелетної мускулатури, вегетативних нервових вузлів (гангліїв), мозкового шару надниркових залоз і сінокаротідних зон (еволюційно обидва останніх освіти - ганглії), деяких міжнейронних контактів ЦНС.н-Холинолитики мають здатність екранувати рецептори і перешкоджати їх порушенню ацетилхолином.

Класифікація ганглиоблокаторов за хімічною структурою.

Четвертинні амонієві сполуки (бензогексоній, пентамін). Препарати цієї групи всмоктуються в шлунково-кишковому тракті, активні при парентеральному введенні і сильніше за дією другої групи.

^ Класифікація ганглиоблокаторов по тривалості дії.

Препарати тривалої дії (6-10ч і більше): пірілен.

Препарати середньої тривалості дії (4-6ч): бензогексоній, пентамін.

Препарати короткочасної дії (10-15 хв): гігроній.

Механізм дії. Гангліоблокатори за хімічною структурою схожі на ацетилхолін. В результаті конкурентного антагонізму з ним за Н-холінорецептори гангліонарних нейронів вони блокують ці рецептори і переривають проведення нервового імпульсу через ганглії, хоча ацетилхолін продовжує виділятися на прегангліонарних ділянках парасимпатичних і симпатичних нервів. Блокуючу дію ганглиоблокаторов поширюється і на Н-холінорецептори каротидних клубочків, наднирників, ЦНС, але в набагато меншому ступені, ніж на ганглії.

Фармакодинаміка. В результаті блокади гангліїв судинозвужувальних симпатичних нервів відбувається розширення судин і зниження артеріального тиску. Падіння артеріального тиску сприяє і те, що препарати блокують і Н-холінорецептори мозкового шару надниркових залоз, в результаті зменшується вихід адреналіну і зміст його в крові падає.

Гангліоблокуючі кошти припиняють проведення збудження і через парасимпатичні ганглії. Тому вони викликають в організмі фармакологічні ефекти, аналогічні ефектам холінолітиків. Блокуючи ганглії блукаючого нерва, препарати зменшують секрецію шлункового соку, послаблюють моторику і тонус органів шлунково-кишкового тракту, надають бронхорасширяющее і спазмолітичну дію, нормалізують порушену трофіку тканин.

Показання.

Гіпотензивну дію ганглиоблокаторов використовується:

а) для лікування гіпертонічної хвороби (особливо в поєднанні з іншими гіпотензивними засобами) і купірування гіпертонічного кризу;

б) для створення штучної (керованої) гіпотонії на період найбільш небезпечних масивними кровотечами етапів операції на судинах, серці і в нейрохірургії;

в) для лікування набряку легенів, так як препарати зменшують кровонаповнення судин малого кола, тиск в легеневих капілярах і навантаження на лівий шлуночок.

Для зменшення спазму периферичних судин при лікуванні ендартеріїту.

У комплексній терапії виразкової хвороби шлунка і спастичного коліту.

При лікуванні бронхіальної астми.

Істотним недоліком ганглиоблокаторов є поширення їх дії на передачу імпульсу у всіх вегетативних гангліях і цим самим порушення нормальної нервової регуляції органів і тканин.

Побічні ефекти. Тахікардія, параліч акомодації і розширення зіниць, сухість у роті, атонія кишечника і запори, атонія сечового міхура з анурією, розвиток ортостатичний колапс, запаморочення, сонливість.

Міорелаксанти. Залежність дії від хімічної будови речовин.

За хімічною будовою міорелаксанти можна розділити на три групи: 1) похідні гліцерину (мепротан, прендерол, троксанол і ін.); 2) похідні бензимідазолу (флексін і ін.); 3) змішана група (мідокалм, стірамат, фенаглікодол і ін.). Механізм розслабляючу дію центральних М. пов'язаний головним чином з пригніченням активності вставних невронов спинного мозку; центральні М. блокують полісінаптіскіе рефлекси і практично не впливають на моносинаптічеськие рефлекси. Відоме значення в механізмі дії центральних М. має також пригнічення низхідних гальмівних впливів верхніх відділів ЦНС (ретикулярна формація, підкіркові ядра) на сегментарний апарат спинного мозку. Деякі речовини цієї групи поряд з центральним розслаблюючу дію мають і іншими видами дії. Так, у мепротана (див.) Виражені атарактичних, а у Мідокалму - центральні н-холіноблокуючу властивості. У порівнянні з курареподібними засобами центральні міорелаксанти мають значно більшу широту дії. Це дозволяє використовувати їх для розслаблення скелетної мускулатури без виключення природного дихання.

Міорелаксанти. Класифікація за механізмом дії.

Міорелаксанти (лат. Myorelaxantia; від міо - мускул + relaxans, relaxantis - послабляє, розпускає) - лікарські засоби, що знижують тонус скелетної мускулатури із зменшенням рухової активності аж до повного знерухомлення.

Залежно від механізму дії міорелаксанти поділяються на курареподібні засоби, що порушують передачу збудження з рухових нервів на м'язи, і речовини центральної дії. До таких належить мепротан (див.). М'язово-розслаблюючу дію цих речовин пов'язане головним чином з гнітючим впливом на спинний мозок. У них значно більша широта терапевтичної дії, ніж у курареподібних засобів.

Здатністю викликати м'язово-розслаблюючий ефект мають також речовини з групи нейролептиків та центральних холінолітиків.

Міорелаксанти центральної дії застосовують для лікування різних захворювань, що супроводжуються підвищенням тонусу поперечно-смугастої мускулатури: при спинномозкових і церебральний параліч при розсіяному склерозі та інших захворюваннях нервової системи. Міорелаксанти широко застосовуються при наркозі (див.) І лікуванні правця.

Розрізняють міорелаксанти периферичного і центрального дії. До перших відносять курареподібні кошти (див.); вони викликають розслаблення поперечно мускулатури, порушуючи передачу збудження з рухових нервів на м'яз.

Центральні міорелаксанти мають прямий вплив на відділи ЦНС, що беруть участь в регуляції м'язового тонусу.

Міорелаксанти. Заходи допомоги при передозуванні.

Міорелаксанти (лат. Myorelaxantia; від міо - мускул + relaxans, relaxantis - послабляє, розпускає) - лікарські засоби, що знижують тонус скелетної мускулатури із зменшенням рухової активності аж до повного знерухомлення.

Все курареподібних речовини знаходять застосування в хірургічній практиці для розслаблення м'язів при операціях (разом із засобами для наркозу), їх використовують при вправленні вивихів, для зняття судомних станів (правець). Міорелаксанти періфіріческой дії протипоказані: при міастенії, захворюваннях печінки, нирок; з великою обережністю застосовують в старечому віці. При передозуванні препаратів антидеполяризуючих типу дії як фізіологічних антагоністів застосовують антихолінестеразні засоби. При передозуванні препаратів деполяризующего типу дії антілінестеразние кошти можуть лише посилити їх дію, в цьому випадку вводять цитратную кров, що містить фермент псевдохолінестеразой, що руйнує дитилин .

гангліоблокатори- препарати, які блокують передачу нервових імпульсів в гангліях вегетативної нервової системи(з прегангліонарнихволокон на постгангліонарні). Застосування в медицині дуже обмежене. використовуються:

• для зниження артеріального тиску (артеріального тиску) при гіпертонічних кризахв безвихідних випадках, коли інші препарати виявляються неефективними або відсутні,
• для комплексного лікування набряку легенів(При використанні ганглиоблокаторов кров скупчується в розширених периферичних судинах і зменшується її надходження до правих відділів серця і в легені),
• для керованої гіпотензіїпід час хірургічних операцій.

Механізм дії гангліоблокаторів

Я вже писав, що нервові закінчення вегетативної нервової системи, що йдуть від головного і спинного мозку до органів і тканин, перериваються і переключаються з одного нейрона на інший нейрон в особливих вегетативних гангліяхнервової системи (симпатичних і парасимпатичних). Симпатичні ганглії розташовуються ланцюжком уздовж хребта, а парасимпатичні знаходяться в стінці іннервіруємих органів (стінка кишечника, судин). В обох типах гангліїв передачу нервових імпульсів забезпечує медіатор ацетилхолін, Який діє на нікотинові ацетилхолінові рецептори (н-холінорецептори). Ці рецептори мають таку назву, тому що активуються не тільки ацетилхолином, А й нікотином. Так, тим самим нікотином, який становить 0,3-5% від маси сухого тютюну. Саме через стимуляції н-холінорецепторів нікотином в процесі куріння порушується симпатична нервова система, може тимчасово поліпшуватися настрій, Зростає ЧСС (частота серцевих скорочень) і АТ через звуження судин.

Схема будови вегетативної нервової системи.

Cравненіе будови симпатичної і парасимпатичної нервової системи.

Оскільки н-холінорецептори знаходяться як в симпатичних, так і в парасимпатичних гангліях, гангліоблокатори повністю на деякий час переривають вегетативні впливу на органи і тканини організму. Цим фактом гангліоблокатори дуже цікаві в наукових цілях ( фармакологічна денервация), Але володіють великою кількістю побічних ефектіві тому рідко застосовуються в медицині.

Класифікація ганглиоблокаторов

За тривалістю діїгангліоблокатори діляться на:

• препарати короткої дії (тріметофана камсілат, гігроній, імехін);
• препарати середньої тривалостідії ( бензогексоний, пентамін).

Корисні і побічні ефекти ганглиоблокаторов

Через блокаду симпатичних гангліїв дрібні судини розширюються, артеріальний тиск падає, Швидкість кровотоку знижується, що може сприяти тромбоутворенняу схильних осіб ( небажано призначати особам старше 60 років). Кров накопичується в розширених судинах черевної порожнини і ніг, зменшується венозний повернення до серця, що полегшує стан пацієнтів при набряку легенів. Робота серця зазвичай не змінюється, але при значному падінні артеріального тиску можлива рефлекторна тахікардія(Підвищення ЧСС).

Організм прагне компенсувати втрачені можливості внутрішньої регуляції і поступово збільшує кількість і чутливість периферичних адрено- і холінорецепторів, Що підвищує реакцію останніх на катехоламіни ( адреналін, норадреналін, дофамін) і ацетилхолін. З цієї причини а бсолютное протипоказаннядо застосування гангліоблокаторів - феохромоцитома (доброякісна пухлина мозкового шару надниркових залоз або вузлів симпатичної вегетативної нервової системи, що виділяє катехоламіни; зустрічається у 1 на 10 тис. населення і до 1% пацієнтів з гіпертонією). Через підвищену чутливість периферичних адренорецепторів (в першу чергу альфа1-рецепторів), можливе посилення вазопресорного (сосудосужіваюшего з ростом АТ) ефекту циркулюючих в крові катехоламінівпри феохромоцитомі.

типове ускладненняпри застосуванні гангліоблокаторів, що зумовлено пригніченням симпатичних гангліїв і порушенням компенсаторних реакцій нервової системи зі зміни тонусу судин, - ортостатична гіпотонія(Аж до колапсу і непритомності). Цей ефект ми вже розглядали при вивченні. Він має загальний механізм розвитку - альфа 1 адренорецептори, які в нормі звужують дрібні кровоносні судини і підвищують артеріальний тиск, при дії гангліоблокаторів не отримують достатньо стимулів для повноцінного звуження судин у вертикальному положенні тіла.

Блокада парасимпатичних гангліївзнижує секрецію залоз(Потових, слинних, шлунка та ін.), тонус і перистальтикуорганів шлунково-кишкового тракту (шлунково-кишкового тракту) і сечового міхура(Виражений спазмолітичний ефект). Це проявляється уповільненням просування перевареної їжі в кишечнику (аж до кишкової непрохідності), здуттям живота, запорами. Можливі сухість у роті через зниженою секреції слинних залоз, порушення зору через помірного розширення зіниць і паралічу акомодації, імпотенція, труднощі сечовипускання через зниження тонусу сечового міхура (особливо у осіб з вихідним порушенням уродинаміки). При підвищеній температурі навколишнього середовища не виключається розвиток теплового ударучерез непрацюючі потові залози.

Протипоказання до застосування гангліоблокаторів

гангліоблокатори протипоказаніпри:

• феохромоцитоме,
• глаукомі ( тривало підвищений внутрішньоочний тиск, що призводить до звуження полів зору),
• низькому АТ, шоці,
• вираженому церебральному (мозковому) і коронарного (серцевому) атеросклерозі,
• тромбозах, перенесеному недавно інфаркті міокарда,
• ішемічному інсульті (менше 2 місяців давності), субарахноїдальний крововилив,
• тяжкій нирковій або печінковій недостатності.

Застосування гангліоблокаторів в медицині

препарати середньої тривалості(2-4 години) дії застосовуються для зниження артеріального тиску при важких гіпертонічних кризахпри неефективності інших засобів. На швидкої допомоги частіше використовується бензогексоний. Після внутрішньовенного застосування бензогексонійгіпотензивний ефект триває близько 3 годин, Тому 2-3 години слід перебувати в горизонтальному положеннідля профілактики ортостатичної гіпотонії і тимчасової втрати свідомості.

препарати короткої дії(10-30 хвилин) зрідка використовуються під час хірургічний операцій для керованої гіпотензії(Штучного зниження артеріального тиску з метою зменшення крововтрати). Систолічний (верхнє) артеріальний тиск знижують до 80-90 мм рт. ст.

Показання до керованої гіпотензії:

• операції на головному і спинному мозку, голові і шиї,
• великі ортопедичні втручання,
• видалення великих пухлин,
• пластична хірургія,
• операції Свідків Єгови (вони категорично відмовляються від).

Втім, для керованої гіпотензії гангліоблокатори застосовуються досить рідко. Для цієї мети під час операцій частіше використовується антипсихотичний засіб (нейролептик) дроперидол.

Відмінності ганглиоблокаторов від периферичних міорелаксантів

гангліоблокаторине слід плутати з периферійними миорелаксантами(від міо- м'яз і relaxans- послабляє). Периферичні міорелаксанти за допомогою блокади Н-холінорецепторівв синапсах припиняють надходження нервових імпульсів до скелетних м'язів, і м'язи перестають скорочуватися (смерть настає від задухи при повній свідомості). Так діє відомий південно-американський отрута кураре. Гангліоблокатори і периферичні міорелаксанти діють на один і той же тип рецепторів, проте Н-холінорецептори вегетативних гангліїв істотно відрізняютьсявід Н-холінорецепторів скелетних м'язів.

Порівняння будови соматичної і вегетативної нервової системи.

У медицині периферичні міорелаксантивикористовуються для створення умов при інтубації трахеї (введення дихальної трубки) і проведенні ШВЛ (штучної вентиляції легенів), А також під час хірургічних операцій.

Це група речовин, вибірково блокують Н-ХР вегетативних гангліїв, синокаротидной зони і мозкової тканини наднирників.

блокуючи одночасно симпатичні і парасимпатичні ганглії, ГБЛ фактично усувають вплив ВНС на органи і тканини.

Блокада симпатичних гангліївпід впливом ГБЛ особливо помітно позначається на тонусі периферичних судин, особливо артеріол - вони розширюються, що призводить до зниження артеріального тиску . Це цінна властивість ГБЛ використовується при лікуванні ГБ і усунення спазмів периферичних судин. Однак блокада симпатичних гангліїв, каротидних синусів і мозкового шару надниркових залоз порушує фізіологічну регуляцію судинного тонусу і може привести до різкого падіння артеріального тиску і втрати свідомості (колапс), особливо при швидкому переході з горизонтального положення у вертикальне (ортостатичний колапс). Тому хворим після введення ГБЛ рекомендується знаходитися в ліжку протягом 1,5 - 2 годин.

Блокуючи парасимпатические ганглії,ГБЛ знижують тонус гладких м'язів в нутренніх органів (ШКТ, сечового міхура та ін.) І знижують секрецію травних залоз . Це властивість ГБЛ використовується при лікуванні ЯБЖ і 12перстной кишки, спазмах гладких м'язів внутрішніх органів. Однак при тривалому призначенні ГБЛ це може привести до порушення функції кишечника (атонія, запори).

Механізм дії: ГБЛ здатні зв'язувати медіатор ацетилхолін. При цьому в гангліях переривається потік імпульсів з ЦНС до виконавчих органів і спостерігаються такі фармакологічні ефекти:

Розширення судин, зниження артеріального тиску

Зниження тонусу гладких м'язів внутрішніх органів (спазмолітичний ефект)

Зниження секреції слинних, травних, потових, бронхіальних залоз

протинабрякову дію

Протишокову дію.

Показання до застосування ГБЛ:

ГБ, гіпертонічні (гіпертензивні) кризи

Облітеруючий ендартеріїт (кульгавість) і ін. Порушення периферичного кровообігу

ЯБЖ і 12перстной кишки

З метою профілактики набряку мозку і набряку легенів

Для керованої гіпотензії з метою зменшення кровотечі з судин при операціях на серці та судинах, при тиреоїдектомії, мастектомії і т.п.

Побічна дія:

Ортостатичний колапс.

Атонія кишечника і запори аж до паралітичної кишкової непрохідності.

Сухість шкіри і слизових.

Можуть бути мідріаз, порушення акомодації, дизартрія, дисфагія, затримка сечовипускання.

При тривалому застосуванні розвивається звикання, що вимагає збільшення доз.

За тривалістю ганліоблокатори діляться на дві підгрупи:

тривалої дії:бензогексоний(Тривалість дії 3 - 4 години), пірілен(Тривалість дії 12 годин), пентамин(Діє дещо коротший, ніж бензогексоній), пахикарпин. Застосовуються при захворюваннях внутрішніх органів, пов'язаних з порушенням нервової регуляції. Ці препарати повинні відповідати наступним вимогам: висока активність при різних шляхах введення; велика тривалість дії; низька токсичність і відсутність побічних ефектів.

короткої дії:гігроній(10 - 15 хвилин), імехін(Арфонад). Застосовуються в хірургічній практиці для керованої гіпотонії. Вводять в \ в крапельно; ефект настає швидко, і після припинення введення рівень АТ швидко (через 10 - 15 хв) повертається до початкового рівня.

бензогексоній,Benzohexonium, Список "Б", 0,3 всередину

Білий синтетичний кристалічний порошок, солоновато - гіркого смаку, добре розчинний у воді, чутливий до світла. Основна дія бензогексоній - це гіпотензивну дію, крім того, розслаблює гладку мускулатуру, знижує секрецію залоз, знижує обмінні процеси, може знизити температуру тіла; пригнічує функцію гіпофіза.

застосовується:

1. при спазмах периферичних судин (ендартеріїт, переміжна кульгавість).

2. для купірування гіпертонічних кризів (при ГБ - рідко),

3. для лікування виразкової хвороби (ЯБЖ і 12перстной кишки)

4. при бронхоспазмах

5. для керованої гіпотензії (в \ в)

6. при підготовці хворих до операцій на щитовидній залозі, так як, пригнічуючи гіпофіз, усуває вплив гіпофіза на щитовидну залозу. Застосовується в основному в стаціонарі.

ФВ - ампули по 1 мл 2,5% розчину, таблетки по 0,1.

пірілен,Pirilenum, Список "Б", 0,005

За активністю незначно поступається бензогексонію, по тривалості дії перевершує його. Застосовується: при облітеруючому ендартеріїті, при ЯБЖ, при токсикозі вагітних, при ГБ в комбінації з ін. Препаратами. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і надає блокуючий вплив на центральні холінорецептори.Лучше всмоктується при застосуванні через рот.

ФВ - таблетки по 0,005.

Протівоказанія до застосування бензогексоній і перил.

1. Різко виражений атеросклероз.

2. При атонії кишечника, сечового міхура.

3. При порушенні функцій печінки і нирок.

4. При глаукомі, тому що можуть підвищувати внутрішньоочний тиск.

пентаміна,Pentaminum, Список «Б», ВРД 3 мл 5% розчину в \ м

Має більш широке застосування: у анестезіології (для контрольованої гіпотензії), ефективний при гіпертонічних кризах, спазмах періферіческіхз судин; при нирковій, печінковій і кишкової кольках, для купірування гострих нападів астми, при набряку легенів і мозку., при ЯБЖ і 12перстной кишки.

ФВ: 5% р-р в амп по 1 і 2 мл.

гігроній,Hygronium, Список «Б».

Надає короткочасне ганглиоблокирующее дію, в зв'язку з чим зручний для використання в анестезіології для керованої гіпотонії. Вводиться в \ в крапельно у вигляді 0,1% розчину.

пахікарпіном,Pachycarpinihydroiodiumсписок "Б", 0,2 всередину, 5 мл 3% р-ра п \ к.

- сіль алкалоїду пахікарпіна, що знаходиться в рослині софора толстоплодная. Блокує ганглії без попереднього збудження, знижує чутливість тканини наднирників і рецепторів каротидних клубочків синокаротидной зони. застосовується:

1. при слабкості родової діяльності, тому що підвищує тонус матки і підсилює її скорочення.

2. при м'язової дистрофії, 3. при спазмах периферичних судин, при порушенні кровообігу в нижніх кінцівках.

Протипоказання: Вагітним, при вираженій патології серця, а також при захворюваннях печінки і нирок.

ФВ - таблетки по 0,1; в ампулах по 2 мл 3% розчину.

Гангліоблокатори перешкоджають дії ацетилхоліну на нейрональні НН-холінорецептори вегетативних гангліїв (симпатичних і парасимпатичних), мозкового шару надниркових залоз і каротидного клубочків, не впливають на еволюційно давніші НМ-холінорецептори скелетних м'язів.
Найбільш активні препарати - четвертинні симетричні бісаммонійние з'єднання з відстанню між катіонними головками 5 - 6 атомів вуглецю або 0,6 - 0,7 нм (бензогексоній, пентамін). Вони блокують аніонні центри двох сусідніх Н-холінорецепторів або два аніонних центру одного холінорецептора (один з цих центрів не взаємодіє з ацетилхоліном). Характерістікагангліоблокаторов приведена в табл. 23.
Гангліоблокатори викликають фармакологічну денервацию, так як одночасно блокують симпатичний і парасимпатичний відділи вегетативної нервової системи. В першу чергу вимикається переважне вегетативне вплив на функції органів (табл. 24). Камфоній, кватерон і пірілен більшою мірою блокують парасимпатичні ганглії. Низька вибірковість дії обмежує застосування гангліоблокаторів в медичній практиці.
Ефекти БЛОКАДИ симпатичні ганглії Ортостатична гіпотензія
Гангліоблокатори знижують АТ, блокуючи Н-холінорецептори симпатичних гангліїв і мозкового шару надниркових залоз. Третинні аміни, що проникають в ЦНС, зменшують секрецію вазопресину (антидіуретичний гормон).
Г англіоблокатори розширюють артерії і вени і викликають значну ортостатичну гіпотензію; розслабляючи прекапілярні сфінктери, покращують кровообіг і мікроциркуляцію в тканинах при шоці, інфекційних токсикозах, опікової хвороби, пневмонії.
Таблиця 23. Гангліоблокатори

Таблиця 24. Домінуючий вплив відділів вегетативної нервової системи на функції органів і ефекти ганглиоблокаторов

Знижують преднагрузку (розширюють вени) і постнавантаження на серце (розширюють артерії). Сприяють поліпшенню скорочувальної функції лівого шлуночка.
Після ін'єкції гангліоблокаторів хворі повинні 2 - 2,5 год лежати щоб уникнути ортостатичний колапс.
Ортостатический гіпотензивний ефект ганглиоблокаторов знаходить застосування при наступних ситуаціях:

• набряк мозку (розширюють вени нижньої половини тіла і зменшують кровонаповнення судин головного мозку);
• набряк легенів при гострій лівошлуночкової недостатності;
• керована артеріальна гіпотензія в хірургії (для зниження ризику кровотечі вливають у вену гігроній або арфонад, оперується піднімають, щоб кров виявилася в нижчих судинах);
• купірування гіпертонічного кризу і аневризми аорти.

Зниження секреторної функції потових, слізних, слинних, бронхіальних залоз і секреції шлункового соку
Антисекреторна вплив ганглиоблокаторов знаходить застосування для лікування виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки. Препарати гальмують продукцію шлункового соку, нормалізують тонус пілоричного сфінктера, покращують регенерацію слизової оболонки шлунка.
Крім того, гангліоблокатори викликають розширення зіниць і порушення акомодації. Пахикарпин стимулює скорочення матки, що обумовлено його прямим впливом на міометрій і блокадою симпатичних гангліїв. Цей препарат призначають при слабкості родової діяльності, особливо він показаний породіллям, що страждають на артеріальну гіпертензію. Відомі випадки використання пахікарпіна з метою кримінального аборту.
Побічна дія ганглиоблокаторов - ортостатичний колапс, напади стенокардії, атонічний запор, затримка сечі (з розвитком циститу), сухість шкіри, слизової оболонки рота, гортані, гальмування секреції шлункового соку, розширення зіниць, підвищення внутрішньоочного тиску, параліч акомодації. Третинні аміни проникають в ЦНС і можуть викликати тремор, порушення мислення і пам'яті. При отруєнні виникають психомоторне збудження і судоми.
Антидотом при інтоксикації ганглиоблокаторами служить антихолінестеразних засіб прозерин. Він сприяє накопиченню ацетилхоліну - конкурентного антагоніста ганглиоблокаторов.
Призначають також а-адреноміметики норадреналін і мезатон для усунення колапсу.
Застосування гангліоблокаторів протипоказано при інфаркті міокарда в гострій стадії, вираженій гіпотензії, шоку, ураженнях печінки і нирок, тромбозі, дегенеративних захворюваннях нервової системи, глаукомі, феохромоцитомі (при блокаді гангліїв зростає чутливість адренорецепторів до дії циркулюючих в крові катехоламінів). Велика обережність потрібна при призначенні ганглиоблокаторов літнім людям через небезпеку ортостатичний колапс.
Скасування ганглиоблокаторов проводять поступово, так як при швидкій відміні можливий значний підйом артеріального тиску.

Гангліоблокатори - це група лікарських засобів, які блокують передачу імпульсу в вегетативних нервових вузлах. Препарати використовуються для ургентного лікування гіпертонічної кризи і керованого зниження артеріального тиску під час проведення об'ємних оперативних втручань.

На відміну від інших ліків, що впливають на функціональний стан вегетативної нервової системи, гангліоблокатори з впливають на процеси синтезу нейромедіаторів катехоламінів.

як діють

Препарати групи гангліоблокатори впливають на функціональний стан вегетативних нервових гангліїв (вузли). Вони переривають передачу імпульсу в симпатичних і парасимпатичних нервових волокнах. За рахунок цього знижується активність всіх видів регулюючого впливу вегетативної нервової системи на серце, судини, внутрішні органи.

Гангліоблокатори відносяться до сильнодіючих медикаментів, тому вони призначаються тільки лікарем за суворими медичними показаннями. Це пов'язано з тим, що для запобігання розвитку негативних реакцій потрібен точний підбір дозування.

коли призначаються

З огляду на вираженого впливу на функціональний стан всіх органів і систем гангліоблокатори відносяться до сильнодіючих препаратів. Вони призначаються тільки в 2 випадках:

• Екстрене (ургентне) зниження артеріального тиску при розвитку гіпертонічного кризу.
• Забезпечення контрольованої гіпотензії (зниження тиску), необхідної під час проведення об'ємних операцій.

В інших випадках (лікування гіпертонії легкого або середнього ступеня тяжкості) використання ганліоблокаторов не рекомендується. До виключень належать гангліоблокатори тривалої дії, які можуть призначатися при гіпертонічній хворобі, виразках, облітеруючому ендартеріїті.

Коли не можна використовувати

Застосування ліків групи гангліоблокатори виключається при наявності наступних станів:

Перед призначенням гангліоблокторов лікар обов'язково проводить обстеження пацієнта з метою виключення наявності протипоказань.

Які негативні реакції

Так як гангліоблокатори різко знижують регулюючу дію вегетативної нервової системи, то на тлі використання препаратів можуть розвиватися наступні негативні реакції:

• Ортостатичний колапс - різке, критичне зниження артеріального тиску після зміни положення тіла людини з горизонтального в вертикальне.
• Різке зниження тонусу стінок кишечника аж до його повної відсутності (атонія).
• Поява схильності до запорів, пов'язане зі зниженням перистальтичні активності порожнистих структур травного тракту (перистальтика - «хвилеподібні» руху стінок, спрямовані на проштовхування вмісту).
• Затримка сечовипускання, яка може бути наслідком порушення вегетативної регуляції тонусу стінок сечового міхура.
• Сухість у роті з відчуттям спраги.
• Запаморочення різного ступеня вираженості.
• Порушення зору.

Так як ліки призначається тільки в умовах медичного стаціонару, то після його введення здійснюється ретельний контроль всіх функцій організму. У разі появи будь-яких змін лікуючий лікар призначає відповідні терапевтичні заходи.

Класифікація та представники

Для зручності призначення все гангліоблокатори на підставі декількох критеріїв поділяються на групи. За хімічною структурою виділяються:

• Біс-четвертинні аміни (Пентамін, Арфонад).
• Третинні аміни (Пахикарпин, Пірілен).

Залежно від тривалості одержуваного терапевтичного ефекту гангліоблокатори поділяються на такі групи:

Вибір препаратів здійснюється на підставі показань до використання, віку пацієнта, а також індивідуальних особливостей його організму.